Ekovir 800 Aciclovir Comprar en línea – Culturismo deportivo

4.00

Fabricante: John Lee
Sustancia: Aciclovir
Paquete: 800 mg / tab. (5 pestañas)

UGS : 674 Catégories : ,

Description

Descripción

DESCRIPCIÓN

El aciclovir es un análogo de nucleósido sintético activo contra los herpesvirus. Los comprimidos de aciclovir son formulaciones de un fármaco antiviral para administración oral.

Cada comprimido de aciclovir de 800 mg contiene 800 mg de aciclovir y los ingredientes inactivos almidón de maíz, celulosa microcristalina, estearato de magnesio y glicolato de almidón de sodio.

Cada comprimido de 400 mg de aciclovir contiene 400 mg de aciclovir y los ingredientes inactivos almidón de maíz, celulosa microcristalina, estearato de magnesio y glicolato de almidón de sodio.

El aciclovir es un polvo cristalino blanco con la fórmula molecular C 8H 11N 5O 3 y un peso molecular de 225. La solubilidad máxima en agua a 37 ° C es de 2,5 mg / ml. Los pkas de aciclovir son 2,27 y 9,25.

El nombre químico del aciclovir es 6 H-purin-6-ona, 2-amino-1,9-dihidro-9 – [(2-hidroxietoxi) metil]; tiene la siguiente fórmula estructural:

VIROLOGÍA

Mecanismo de acción antiviral.

El aciclovir es un análogo de nucleósido de purina sintético con actividad inhibidora in vitro e in vivo contra el virus del herpes simple tipo 1 (HSV-1), 2 (HSV-2) y el virus varicela-zoster (VZV). La actividad inhibidora de aciclovir es altamente selectiva debido a su afinidad con la enzima timidina quinasa (TK) codificada por HSV y VZV. Esta enzima viral convierte el aciclovir en monofosfato de aciclovir, un análogo de nucleótidos. El monofosfato se convierte además en difosfato por la guanilato quinasa celular y en trifosfato por una serie de enzimas celulares. In vitro, el trifosfato de aciclovir previene la replicación del ADN viral del herpes. Esto se logra de 3 formas: 1) inhibición competitiva de la ADN polimerasa viral, 2) incorporación y terminación de la cadena de ADN viral en crecimiento y 3) inactivación de la ADN polimerasa viral. La mayor actividad antiviral del aciclovir contra el VHS en comparación con el VZV se debe a su fosforilación más eficaz por la TK viral.

Actividades antivirales

La relación cuantitativa entre la susceptibilidad in vitro de los virus del herpes a los antivirales y la respuesta clínica al tratamiento no se ha establecido en humanos y la prueba de sensibilidad al virus no se ha estandarizado. Los resultados de las pruebas de susceptibilidad, expresados ​​como la concentración de fármaco necesaria para inhibir el crecimiento del virus en un cultivo celular en un 50% (IC 50), varían mucho en función de varios factores. Utilizando ensayos de reducción de placa, la CI50 contra los aislados del virus del herpes simple varía de 0,02 a 13,5 mcg / ml para HSV-1 y de 0,01 a 9,9 mcg / ml para HSV-2. La CI50 para aciclovir en comparación con la mayoría de las cepas de laboratorio y los aislados clínicos de VZV varía de 0,12 a 10,8 mcg / ml. El aciclovir también demuestra actividad contra la cepa de vacuna Oka del VZV con una CI50 media de 1,35 mcg / ml.

Resistencia a las drogas

La resistencia de HSV y VZV al aciclovir puede resultar de cambios cualitativos y cuantitativos en la TK viral y / o la ADN polimerasa. Se recuperaron aislados clínicos de HSV y VZV con susceptibilidad reducida al aciclovir de pacientes inmunodeprimidos, particularmente con infección por VIH avanzada. Si bien se ha descubierto que la mayoría de los mutantes resistentes al aciclovir aislados hasta ahora de pacientes inmunodeprimidos son mutantes deficientes en TK, se han aislado otros mutantes que involucran el gen TK viral (TK parcial y TK alterado) y la ADN polimerasa. Los mutantes TK negativos pueden causar una enfermedad grave en bebés y adultos inmunodeprimidos. Se debe considerar la posibilidad de resistencia viral al aciclovir en pacientes que muestran una respuesta clínica deficiente durante el tratamiento.

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